Особые указания по применению препарата Азакс
В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости применять препарат дольше указанного в инструкции времени.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Следует осторожно применять Азакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии, увеличение интервала P–Q).
Применение препарата не влияет на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т. д.)
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
-острый бактериальный синусит;
-острый средний отит;
-острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
—обострение хронического бронхита;
-внебольничная пневмония;
-острый цистит;
-бессимптомная бактериурия во время беременности;
-острый пиелонефрит;
-тиф и паратиф;
-дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
-инфекции протезированных суставов;
-болезнь Лайма;
-профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.
Фармакологические свойства препарата Азакс
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp., Clostridium perfingens, Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность — 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в лизосомах с низким рН окружающей среды. Это определяет в свою очередь большой объем условного распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекционного поражения, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что дало возможность разработать непродолжительные (3- и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения — 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Особые группы пациентов
Возраст
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых
У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения
Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек
Пол
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество, мг: |
125 мг |
250 мг |
500 мг |
1000 мг |
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) |
143,500 125,000 |
287,000 250,000 |
574,000 500,000 |
1148,000 1000,000 |
Вспомогательные вещества, мг: |
||||
Гипролоза |
14,750 |
29,500 |
49,000 |
98,000 |
Кросповидон XL-10 |
8,400 |
16,800 |
33,600 |
67,200 |
Натрия стеарилфумарат |
2,625 |
5,250 |
10,500 |
21,000 |
Ароматизатор лимонный |
1,313 |
2,625 |
5,250 |
10,500 |
Ароматизатор мандариновый |
1,050 |
2,100 |
4,200 |
8,400 |
Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %) |
0,875 |
1,750 |
3,500 |
7,000 |
Сукралоза |
0,350 |
0,700 |
1,400 |
2,800 |
Ароматизатор ванильный |
0,088 |
0,175 |
0,350 |
0,700 |
Целлюлоза микрокристаллическая 102 |
до получения таблетки массой: |
|||
200,000 |
400,000 |
700,000 |
1400,000 |